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3-Indol-tiossemicarbazonas: síntese, elucidação estrutural e investigação do potencial anti-inflamatório

A inflamação é um processo complexo e dinâmico que compõe a resposta imunitária e, embora faça parte dos mecanismos defensivos contra grande parte de lesões, em muitos casos ela própria pode também causar danos ao organismo. O processo inflamatório está presente em várias patologias que causam dor e...

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Main Author: JACOB, Iris Trindade Tenório
Other Authors: LIMA, Maria do Carmo Alves de
Format: masterThesis
Language: por
Published: Universidade Federal de Pernambuco 2019
Subjects:
Inflamação
Cicloxigenase
Indol
Online Access: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/30657
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spelling ir-123456789-306572019-05-14T05:05:37Z 3-Indol-tiossemicarbazonas: síntese, elucidação estrutural e investigação do potencial anti-inflamatório JACOB, Iris Trindade Tenório LIMA, Maria do Carmo Alves de ALMEIDA, Sinara Mônica Vitalino de http://lattes.cnpq.br/3289093532261502 http://lattes.cnpq.br/7568400311889864 Inflamação Cicloxigenase Indol A inflamação é um processo complexo e dinâmico que compõe a resposta imunitária e, embora faça parte dos mecanismos defensivos contra grande parte de lesões, em muitos casos ela própria pode também causar danos ao organismo. O processo inflamatório está presente em várias patologias que causam dor e diminuem a qualidade de vida da população, sendo necessário a utilização de anti-inflamatórios para combater a progressão da inflamação. Contudo vários efeitos colaterais principalmente a nível gástrico e cardiovascular tem estimulado a comunidade científica a desenvolver novas abordagens terapêuticas com menor ou nenhum efeito adverso. Neste estudo foi proposto a síntese de 20 novas moléculas 3-indol-tiossemicarbazonas, que foram sintetizadas, caracterizadas e bioavaliadas quanto a sua toxicidade e ao seu potencial anti-inflamatório. A síntese dos derivados foi realizada de maneira simples e rápida favorecendo a formação dos compostos com rendimentos variando de 33 – 90 % e caracterizados por RMN (¹³C e ¹H), IV e MS. Os derivados foram avaliados in vitro quanto a sua citotoxicidade onde os compostos LQIT/LT-76, LQIT/LT-81 e LQIT/LT-87 apresentaram valores de concentração correspondes à 24,5; 21,8; e 18,7 μM, respectivamente. No ensaio de Linfoproliferação os mesmos derivados apresentaram valores de CC₅₀<1 sendo promissores quanto ao seu potencial de ação anti-inflamatório. A administração oral dos compostos não levou a efeitos tóxicos significativos na dose de 2000 mg/kg nem provocou alterações fisiológicas e hematológicas. No teste do edema de pata induzido por carragenina os compostos LQIT/LT-76, LQIT/LT-81 e LQIT/LT-87 foram avaliados nas doses de 10, 30 e 50 mg/Kg. O composto LQIT/LT-81 destacou-se por inibir o crescimento do edema em 70,20% enquanto a indometacina inibiu em 70,08% ambos na dose de 10 mg/Kg. Desta forma os resultados indicam que os derivados 3-indol-tiossemicarbazonas apresentam atividade anti-inflamatória promissora. CNPq Inflammation is a complex and dynamic process that composes the immune response and, although it is part of the defensive mechanisms against a large part of readings, in many cases it itself can also cause damage to the body. The inflammatory process is present in several pathologies that cause pain and decrease the quality of life of the population, being necessary the use of anti-inflammatories to combat the progression of inflammation. However, several side effects, mainly at the gastric and cardiovascular levels, have stimulated the scientific community to develop new therapeutic approaches with little or no adverse effects. In this study we proposed the synthesis of 20 new molecules 3-indol-thiosemicarbazones, which were synthesized, characterized and bio-evaluated for their toxicity and their anti-inflammatory potential. The synthesis of the derivatives was performed in a simple and rapid manner favoring the formation of the compounds in yields ranging from 33-90% and characterized by NMR (13 C and 1H), IV and MS. Derivatives were evaluated in vitro for their cytotoxicity where compounds LQIT / LT-76, LQIT / LT-81 and LQIT / LT-87 presented concentration values corresponding to 24.5; 21.8; and 18.7 μM, respectively. In the lymphoproliferation assay the same derivatives presented CC₅₀ values <1 being promising for their anti-inflammatory action potential. Oral administration of the compounds did not lead to significant toxic effects at the dose of 2000 mg / kg nor did it cause physiological and hematological changes. In the carrageenan-induced paw edema test, compounds LQIT / LT-76, LQIT / LT-81 and LQIT / LT-87 were evaluated at doses of 10, 30 and 50 mg / kg. The compound LQIT / LT-81 was distinguished by inhibiting edema growth by 70.20% while indomethacin inhibited 70.08% both at a dose of 10 mg / kg. Thus the results indicate that the 3-indol-thiosemicarbazones derivatives have promising anti-inflammatory activity. 2019-05-13T22:02:33Z 2019-05-13T22:02:33Z 2018-02-08 masterThesis https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/30657 por embargoedAccess Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/ Universidade Federal de Pernambuco UFPE Brasil Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas
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