Staff View: Obtenção, caracterização estrutural de novos derivados tiossemicarbazonas candidatos à agentes anti-inflamatórios

Obtenção, caracterização estrutural de novos derivados tiossemicarbazonas candidatos à agentes anti-inflamatórios

A inflamação é um processo complexo iniciado por vários fatores como patógenos, danos físicos, autoimunes entre outros. Tem como finalidade proteger o organismo. Embora haja inúmeros fármacos com ação anti-inflamatória, os efeitos adversos associados ao uso destes medicamentos tornam necessária a bu...

Full description

Main Author:	MIRANDA, Mirelly Dianne Santos de
Other Authors:	LIMA, Maria do Carmo Alves de
Format:	doctoralThesis
Language:	por
Published:	Universidade Federal de Pernambuco 2019
Subjects:	Anti-inflamatório Inflamação Tiazóis Testes de toxicidade Tiazolidinas
Online Access:	https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/32373
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spelling	ir-123456789-323732019-09-10T05:04:18Z Obtenção, caracterização estrutural de novos derivados tiossemicarbazonas candidatos à agentes anti-inflamatórios MIRANDA, Mirelly Dianne Santos de LIMA, Maria do Carmo Alves de SILVA, Teresinha Gonçalves da http://lattes.cnpq.br/5858519414933100 http://lattes.cnpq.br/7568400311889864 Anti-inflamatório Inflamação Tiazóis Testes de toxicidade Tiazolidinas A inflamação é um processo complexo iniciado por vários fatores como patógenos, danos físicos, autoimunes entre outros. Tem como finalidade proteger o organismo. Embora haja inúmeros fármacos com ação anti-inflamatória, os efeitos adversos associados ao uso destes medicamentos tornam necessária a busca por novas substâncias. Neste estudo, nos propomos a avaliar a ação anti- inflamatória de novos derivados tiazolidínicos. Os compostos foram obtidos segundo rota sintética linear com rendimentos que variaram de 61% a 98%. Suas estruturas foram elucidadas através de espectroscopia de ressonância nuclear e na região do infravermelho além de espectrometria de massa, que apresentaram sinais compatíveis com o das estruturas esperadas. A avaliação da toxicidade aguda dos compostos obtidos revelou não haver efeitos tóxicos severos associados aos derivados tiazolidínicos. Foram realizados testes para a verificação das atividades anti- inflamatória como bolsão de ar subcutâneo; edema de pata induzida por carragenina e permeabilidade vascular induzida por ácido acético. No teste do bolsão de ar, os derivados JF-25 (30 mg/kg e 55,0% de inibição) e JF-38 (30 mg/kg e 54,7% de inibição) apresentaram resultados significativos em relação ao controle negativo. No edema de pata os derivados JF-25 e JF-38 apresentaram atividade significativa ao longo de todo experimento, especialmente nas últimas horas sendo o composto JF-38 o como melhor atividade com 87-100% de inibição da 3h às 5h de experimento. Uma analise em diferentes doses dos compostos JF-25 e 38 mostrou uma dose-dependência quanto à expressão da ação anti-inflamatória, sendo a dose de 60 mg/kg a mais eficiente para o JF-25 e a de 30 mg/kg para o JF-38. Os testes de permeabilidade vascular sugerem que o composto JF-38 tem melhor ação em relação à migração leucocitária. A análise da interação estrutural feita por docking demonstrou que a estrutura privilegiada das tiazolidinas favorece a melhores respostas de inibição da COX- 2 especialmente com as porções hidrofóbicas presentes do sitio ativo, com valores de energia de ligação entre -9,08 a -10,82 kcal.mol-1. Diante dos resultados obtidos, os derivados tiazolidínicos demonstram ser uma classe promissora no tratamento de patologias associadas ao processo inflamatório. CAPES Inflammation is a complex process due to several factors such as pathogens, physical damage, autoimmune diseases, among others. It has how to protect protect the organism. Although there are numerous anti-inflammatory drugs, opponents are responsible for the search for new substances. This study, we propose an anti-bacterial analysis of new thiazolidine derivatives. The results were based on linear synthetic route with variable yields of 61% to 98%. Their structures were elucidated by nuclear resonance spectroscopy and the infrared region in addition to mass spectrometry, which signals the alert with the expected structures. The toxicity of fatty acids associated with severe toxic effects is associated with thiazolidine derivatives. Tests were carried out to survey anti-inflammatory activities such as subcutaneous study grants; induced paw edema and vascular permeability induced by acetic acid. No defense effect, JF-25 derivatives (30 mg / kg and 55.0% inhibition) and JF-38 (30 mg / kg and 54.7% inhibition). In paw edema the JF-25 and JF-38 derivatives were the long-time of the whole experiment, especially in the last ones with JF-38 being the best activity with 87-100% inhibition from 3h to 5h of experiment. The dose of one of the two compounds analyzed is JF-25 and 38, with a dose of 60 mg / kg more effective for JF-25 and 30 mg / kg for JF-38. Vascular permeability testis can be combined JF-38 have a better action on leukocyte migration. A review of the anchorage structural hardware industry has shown that hydropower concentrations favor the best COX-2 responses especially with the hydrophobic moieties present in the site, with binding energy values between -9.08 to -10.8 kcal .mol-1. In view of the results obtained, thiazolidine derivatives have been shown to be a promising class in the treatment of pathologies process. 2019-09-09T17:45:26Z 2019-09-09T17:45:26Z 2018-08-22 doctoralThesis https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/32373 por embargoedAccess Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/ Universidade Federal de Pernambuco UFPE Brasil Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas
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