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Desenvolvimento e caracterização de complexos de inclusão com atividade antifúngica contendo derivado do ácido bifenílico e β-ciclodextrina

Nas últimas décadas o uso indiscriminado de agentes antifúngicos levou ao avanço de microrganismos tolerantes aos diversos fármacos conhecidos no mercado. Logo, a busca por novos compostos e novas tecnologias capazes de originar formulações mais estáveis e com melhores atividades farmacológicas é de...

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Main Author: RAMOS JÚNIOR, Fernando José de Lima
Other Authors: MACÊDO, Rui Oliveira
Format: doctoralThesis
Language: por
Published: Universidade Federal de Pernambuco 2020
Subjects:
Cristalografia
Microscopia eletrônica de varredura
Difração de raios X
Online Access: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/38197
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id ir-123456789-38197
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spelling ir-123456789-381972020-10-02T05:11:28Z Desenvolvimento e caracterização de complexos de inclusão com atividade antifúngica contendo derivado do ácido bifenílico e β-ciclodextrina RAMOS JÚNIOR, Fernando José de Lima MACÊDO, Rui Oliveira SOUZA, Fábio Santos de http://lattes.cnpq.br/3986983942071357 http://lattes.cnpq.br/8326594695097434 http://lattes.cnpq.br/4903883301058477 Cristalografia Microscopia eletrônica de varredura Difração de raios X Nas últimas décadas o uso indiscriminado de agentes antifúngicos levou ao avanço de microrganismos tolerantes aos diversos fármacos conhecidos no mercado. Logo, a busca por novos compostos e novas tecnologias capazes de originar formulações mais estáveis e com melhores atividades farmacológicas é de suma importância como alternativa para o desenvolvimento de novas terapêuticas. Assim, o objetivo desse trabalho foi desenvolver e caracterizar complexos de inclusão contendo derivado do ácido bifenílico e β-ciclodextrina, determinando as características físico-químicas e a atividade antimicrobiana do produto obtido. Na avaliação da atividade antifúngica foi realizado o método de microdiluição em caldo de acordo com os procedimentos do Clinical and Laboratory Standards Institute procedures, para determinação da citotoxicidade foi realizado o teste de atividade hemolítica e na caracterização foram utilizadas diferentes técnicas analíticas (Diagrama de Solubilidade de Fases, Calorimetria Exploratória Diferencial, Termogravimetria, Pirólise, Espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier, Difração de Raios X e Microscopia Eletrônica de Varredura), a fim de gerar robusta carta de identidade do fármaco e seus complexos e inclusão. Devido à ausência de métodos analíticos foi desenvolvido e validado um método para doseamento do Bifenil-4-Carboxilato de Metila (B4CMET), utilizando cromatografia líquida de alta eficiência. Observou-se com os dados obtidos uma excelente atividade antifúngica e baixa citotoxicidade para o B4CMET; a caracterização forneceu especificações físico-químicas do fármaco e seus complexos e um método analítico por cromatografia líquida foi desenvolvido e validado, permitindo o doseamento do fármaco. Desse modo, os resultados obtidos permitiram identificar a formação de complexos de inclusão do B4CMET com a βCD e avaliar as características físico-químicas do estado sólido do IFA complexado, evidenciando sua maior estabilidade e potencial uso como agente antimicótico contra Candida spp. Neste sentido, os complexos de B4CMET serão promissores no desenvolvimento de futuras formas farmacêuticas estáveis e seguras, como uma nova perspectiva no tratamento de doenças fúngicas. CAPES In recent decades the indiscriminate use of antifungal agents has led to the advancement of microorganisms tolerant to the various drugs known in the market. Therefore, the search for new compounds and new technologies capable of giving more stable formulations with better pharmacological activities is of paramount importance as an alternative for the development of new therapeutics. Thus, the objective of the study was develop and characterize inclusion complexes containing biphenylic acid and β-cyclodextrin, determining the physicochemical characteristics and antimicrobial activity of the product obtained. In the evaluation of the antifungal activity the microdilution method was carried out in broth according to the Clinical and Laboratory Standards Institute procedures, for the determination of the cytotoxicity the hemolytic activity test was performed and in the characterization, different analytical techniques were used (Solubility Diagram of Phases, Differential Scanning Calorimetry, Thermogravimetry, Pyrolysis, Fourier Transform Infrared Spectroscopy, X-Ray Diffraction and Scanning Electron Microscopy), in order to generate robust identity of the drug and its complexes inclusion. Due to the lack of analytical methods, a method for the determination of Biphenyl-4-Methyl Carboxylate (B4CMET) was developed and validated using high performance liquid chromatography. An excellent antifungal activity and a low cytotoxicity for B4CMET were observed with the obtained data; the characterization provided physicochemical specifications of the drug and its complexes and an analytical method by liquid chromatography was developed and validated, allowing drug dosing. Thus, the obtained results allowed to identify the formation of inclusion complexes of B4CMET with βCD and to understand the physical-chemical characteristics of the solid state of the complexed IFA, evidencing its greater stability and potential use as an antifungal agent against Candida spp. In this context, B4CMET complexes will be promising in the development of future stable and safe pharmaceutical forms, as a new perspective in the treatment of fungal diseases. 2020-10-01T20:20:40Z 2020-10-01T20:20:40Z 2018-05-17 doctoralThesis RAMOS JÚNIOR, Fernando José de Lima. Desenvolvimento e caracterização de complexos de inclusão com atividade antifúngica contendo derivado do ácido bifenílico e β-ciclodextrina. 2018. Tese (Doutorado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2018. https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/38197 por openAccess Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/ application/pdf Universidade Federal de Pernambuco UFPE Brasil Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas
institution REPOSITORIO UFPE
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RAMOS JÚNIOR, Fernando José de Lima
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